Распространенным и наиболее приемлемым для пациентов способом приема лекарств является пероральное введение. Однако часто лекарственное вещество следует вводить ректальным путем в виде суппозиториев. Одним из таких препаратов является Далмаксин который получил широчайшее распространение.
Особенности такого вида препаратов
Суппозитории являются рекомендуемой формой препарата в случае затруднения глотания или невозможности приема лекарств перорально, особенно для детей, суппозитории являются рекомендуемой формой препарата в случае затруднения глотания.
Ректальные суппозитории это хорошая форма применения лекарственных веществ, которые при пероральном приеме вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, в значительной степени подвержены эффекту первого прохода, разлагаются в кислой среде желудка или ферментативной деградации в кишечнике.
- Уточняется, что после ректального введения почти 50-70% препарата усваивается непосредственно в общее кровообращение, не подвергаясь эффекту переработки в печени.
- Для некоторых лекарственных веществ максимальные ректальные дозы приведены в фармакопеальной таблице.
- Если в монографии нет ректальных максимальных доз, то принимаются максимальные пероральные дозы.
После введения ректального суппозитория лекарственное вещество растворяется и выделяется в ректальной жидкости. На процесс высвобождения препарата влияет множество факторов, таких как температура плавления или скорость растворения свечи, растворимость препарата, размер частиц вещества.
На что обратить внимание
В зависимости от типа суппозиториев выбирается метод приготовления суппозиториев, а лекарственное вещество обладает разнообразной биодоступностью. Суппозитории делятся на две основные группы:
- липофильные
- гидрофильные.
В фармакопеальной монографии упоминаются такие суппозитории как: твердый жир, макроголы, какао-масло, желирующие смеси. Из липофильных субстратов в рецептурной практике чаще всего выбирают какао-масло. Какао-масло представляет собой смесь триглицеридов, содержащих насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, в основном стеариновые, пальмитиновые, олеиновые, лауриновые и линоленовые. Точка плавления какао-масла составляет 30-35 C. Масло какао не содержит амфифильных липидов и не обладает эмульгирующими свойствами, поэтому не смешивается с ректальной жидкостью, что может повлиять на ограничение диффузии препарата только на слизистую оболочку прямой кишки.
